Застосування статинів для лікування хворих на атеросклероз

К.м.н., пров.н.с. А.А. Лякішев, Інститут кардіології ім. А.Л. Мясникова РКНПК МЗ РФ, Москва

В останні роки отримані переконливі докази того, що гіполіпідемічна терапія істотно знижує ризик таких ускладнень атеросклерозу, як коронарна смерть, інфаркт міокарда, стенокардія та ішемічний інсульт. Це стало можливим завдяки розробці і впровадженню в практику нового класу гіполіпідемічних препаратів - інгібіторів 3-гідрокси-3-метилглутарил коензим А (ГМГ КоА) редуктази, званих статінамі. Ефективність і безпеку тривалого застосування цих препаратів з метою лікування та профілактики атеросклерозу показана в ряді рандомізованих, плацебо контрольованих багатоцентрових досліджень [1-5]. Ця стаття присвячена питань лікування хворих на атеросклероз одним з найефективніших статинів -- симвастатином.

Фармакокінетика і фармакодинаміка

Симвастатин специфічно пригнічує активність ГМГ-КоА редуктази, що регулює швидкість синтезу холестерину (ХС), в результаті чого знижується пул ХС у клітинах печінки [6]. Внаслідок цього збільшується експресія рецепторів до ліпопротеїнами низької щільності (ЛНП) на поверхні гепатоцитів, стимулюється захоплення ними частинок ЛНП і ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛОНП) з плазми крові за допомогою ендоцитозу. Симвастатин знижує також печінковий синтез і секрецію аполіпопротеїнів (апо) У-100 і ліпопротеїнів з високим вмістом тригліцеридів (ТГ) [7].

Після всмоктування з шлунково-кишкового тракту до 85% препарату захоплюється печінкою і лише 5% активних метаболітів потрапляє в системний кровотік.

гіпохолестеринемічну ефект відзначається вже через 3 дні після початку лікування, коли встановлюється стабільна концентрація препарату в крові. Максимальний ефект досягається через 4-6 тижнів. Загальний ХС плазми крові повертається до вихідного рівня через 1 місяць після скасування максимальної дози симвастатину 80 мг. Терапевтичний ефект симвастатину стабільний, явищ тахіфілаксії при тривалому лікуванні не спостерігається.

Застосування при лікуванні ішемічної хвороби серця

Метою гіполіпідемічної терапії у хворих ішемічною хворобою серця (ІХС) є зниження і підтримування ХС ЛНП на рівні нижче 100 мг/дл (