Фармакодинаміка і фармакокінетика лікарських засобів

Далекосхідний державний медичний університет, кафедра фармакології з курсом клінічної терапії, Хабаровськ 1999

Виконав: Провізор-інтерн кафедри фармацевтичної технології Салімулін О.Є.

Введення.

Для раціональною та безпечної фармакотерапії лікаря і провізорові необхідно знати фармакокінетику і фармакодинаміку.

Знання механізму дії дозволяє осмислено вибрати необхідний препарат для лікування конкретного захворювання. Крім того, знання механізму дії необхідно також для правильного комбінування ліків і передбачення можливого виникнення небажаних ефектів.

Знання фармакокінетики лікарського засобу дає лікарю можливість здійснити індивідуальний підбір лікарської терапії даному хворому, виходячи з особливостей функціонування його організму. Крім того, знання фармакокінетики препарату дає можливість передбачати появу небажаних ефектів, а також допомагає вибрати оптимальний режим дозування при цьому шляху введення для того, щоб забезпечити терапевтичну концентрацію лікарської речовини в області рецептора.

Активним засобом у руках лікаря, за допомогою якого він може впливати на перебіг того чи іншого захворювання, є лікарський препарат.

лікарськими засіб у руках знає лікаря приносить величезну користь людям. Незнання лікарських засобів, невміння користуватися ними, низькі морально-етичні вимоги до себе можуть призвести до невиправних наслідків для хворої людини.

Нерідко перед лікарем стоїть складне завдання - вибрати з великого арсеналу лікарських коштів не тільки найефективніший, але й найменш токсична, а також зменшити ризик появи побічної дії. Це значною мірою зумовлено тим, що при різних умовах одне і те ж речовина може виявитися ліками або отрутою. Так, стрихнін, морфін, фосфакол та інші отруйні та сильнодіючі лікарські речовини в порівняно невеликих, так званих терапевтичних дозах роблять лікувальний ефект. Із збільшенням доз цих ЛС вище допустимих вони можуть проявляти токсичну дію, що нерідко призводить до тяжких наслідків. Іноді звичайні дози ЛЗ замість бажаного дії можуть надати негативний вплив на організм, що пов'язують з індивідуальною чутливістю хворих до цього ЛЗ. Звідси випливає необхідність знання особливостей фармакодинаміки і фармакокінетики лікарських засобів в повсякденній діяльності провізора.

Фармакодинаміка - розділ фармакології, що вивчає сукупність ефектів лікарських засобів і механізми їх дії.

Механізми дії лікарських засобів.

Переважна більшість лікарських засобів надає лікувальна дія шляхом зміни діяльності фізіологічних систем клітин, які вироблялися в організму в процесі еволюції. Під впливом лікарської речовини в організмі, як правило, не виникає новий тип діяльності клітин, лише змінюється швидкість протікання різних природних процесів. Гальмування або збудження фізіологічних процесів призводить до зниження або посилення відповідних функцій тканин організму.

Лікарські кошти можуть діяти на специфічні рецептори, ферменти, мембрани кліток або прямо взаємодіяти з речовинами кліток. Докладно механізми дії лікарських речовин вивчаються в курсі загальної або експериментальної фармакології. Нижче ми наводимо лише деякі приклади основних механізмів дії лікарських засобів.

Дія на специфічні рецептори. Рецептори - макромолекулярні структури, вибірково чутливі до певних хімічних сполук. Взаємодія хімічних речовин з рецептором призводить до виникнення біохімічних і фізіологічних змін до організмі, які виражаються в тому чи іншому клінічному ефекті.

Препарати, прямо збуджують або підвищують функціональну активність рецепторів, називають агоністами, а речовини, що перешкоджають дії специфічних агоністів, - антагоністами. Антагонізм може бути конкурентним і неконкурентним. У першому випадку лікарська речовина конкурує з природним регулятором (медіатором) за місця зв'язування в специфічних рецепторах. Блокада рецептора, викликана конкурентним антагоністом, може бути усунена великими дозами речовини-агониста або природного медіатора.

Різноманітні рецептори поділяють по чутливості до природних медіаторів та їх антагоністам. Наприклад, чутливі до ацетилхоліну рецептори називають холінергічну, чутливі до адреналіну - адренергическими. За чутливості до мускарин і нікотину холінергічні рецептори підрозділяються на мускаріночувствітельние (м-холінорецептори) і нікотіночувствітельние (н-холінорецептори). Н-холінорецептори неоднорідні. Встановлено, що їх відмінність полягає в чутливості до різних речовин. Виділяють н-холінорецептори, що знаходяться в гангліях автономної нервової системи, і н-холінорецептори поперечно мускулатури. Відомі різні підтипи адренергічних рецепторів, що позначаються грецькими літерами