Цей файл взят из коллекции Medinfo http://www.doktor.ru/medinfo http://medinfo.home.ml.org

E-mail: [email protected] or [email protected] or [email protected]

FidoNet 2:5030/434 Andrey Novicov

Пишемо реферати на замовлення - e-mail: [email protected]

У Medinfo для вас найбільша російська колекція медичних рефератів, історій хвороби, літератури, навчальних програм, тестів.

Заходьте на http://www.doktor.ru - Російський медичний сервер для всіх!

Лекція з фармакології.
Безпека застосування.
Безпека застосування - синтетичні речовини, що характеризуютьсязнеболюючими властивостями, протизапальною і жарознижуючимдією. На відміну від наркотичних анальгетиків не викликають стануейфорії і пристрасті.
Класифікація. За хімічною природою:
1. Похідні саліцилової кислоти: ацетилсаліцилова кислота, саліцилатнатрію.
2. Похідні піразолону: анальгін, бутадіон, амідопірин.
3. Похідні індолуксусной кислоти: індометація.
4. Похідні аніліну - фенацетин, парацетамол, панадол.
5. Похідні алканових кислот - бруфен, вольтарен (диклофенак натрію).
+6. Похідні антраніловой кислоти (мефенамовая і флуфенамовая кислоти).
7. Інші - натрофен, піроксикам, димексид, хлотазол.
Всі ці препарати володіють наступними чотирма ефектами:

1. Аналгетичний
2. Жарознижуючий
3. Протизапальні
4. Десенсибилизирующие

Показання до застосування
1. Для знеболювання (для лікування головного, зубного болю, для премедикації).
2. Як жарознижувальну
3. Для лікування запального процесу, часто при захворюванняхрухового апарату, - міозити, атріти, артроз, радикуліти, плексити,
4. Десенсибилизирующие при аутоімунних захворюваннях - колагенозах,ревматоїдний артрит, системний червоний вовчак.

анальгетічеського Механізм дії пов'язаний з протизапальноюдією. Анальгезію ці речовини визиают толко в тому випадку, якщо єзапалення, а саме впливають на метаболізм арахідонової кислоти.
Арахідонова кислота знаходиться в мембрані клітини, метаболізіруеюся за двомашляхами: лейкотріеновий і ендотеліальний. На рівні ендотелію, дієфермент - циклооксигеназа, що пригнічують ненаркотичні анальгетики. Заціклооксігеназному шляху утворюються простогландин, тромбоксани,простацикліни. Механізм анальгезії связа з пригніченням циклооксигенази ізменшення утворення простогландінов - Профактор запалення. Кількістьїх зменшується, зменшується набряк, відповідно зменшується здавленнячутливих нернвхи закінчень. Другоймеханізм дії пов'язаний з впливомна передачу неврного імпульсу в центральну нервову систему і наінтеграцію. Цим шляхом працюють сильні анальгетики. Центральнімеханізми дії впливу на передачу імпульсу є у наступнихпрепаратів: анальгін, амідопірин, напроксін.
На практиці це дія анальгетиків посилюється при комбінації їх зтранквілізаторами - седуксеном, еленіум та ін Цей методи обезболваніяназивається атарактанельгезія.
Безпека застосування знижують тільки підвищену температуру.
Лікувальна дія пов'язано з тим, що зменшується кількість простогландин
Е1, а простогландин Е1 саме визначає лихоманку. Простогландин Е1,дуже близький за будовою до інтерлейкіну (інтерлейкіни єпосередниками проліферакціі Т і В лімфоцитів). Тому при пригніченніпростогландінов Е1, спостерігається дефіцит Т В лімфоцитів (імуносупресивнуефект). Тому жарознижуючі застосовують при температурі більше 39градусів (для дитини вище 38.5). краще ненаркотичні анальгетики вяк жаопоніжающіх не використовувати, тому що ми отримуємоімунодепресивні ефект, а хіміотерапевтичні кошти, якіпризначені паралельно, як засоби лікування бронхітів, пневмоній і т.п.теж пригнічують імунітет. Крім того лихоманка - це маркер ефективністьхіміотерапевтичних засобів, я не ненаркотичні анальгетики позбавляють лікаряможливості вирішити, ефективні антибіотики чи ні.
протизапальну дію ненаркотичних анальгетиків відрізняється відпротизапальної дії глюкокортикоїдів: глюкокортикоїди пригнічуютьвсі процеси запалення - альтерація, ексудацію, проліферація. Саліцилати
, Амідопірин, в основному впливають на ексудативні процеси, індометація - восновному на проліферативні процеси (тобто більш вузький спектр впливу),але комбінуючи різні ненаркотичні анальгетики можна отримати хорошийпротизапальний ефект, не вдаючись до глюкокортикоїдів. Це дужеважливо тому що вони викликають масу ускладнень. Механізмипротизапальної дії пов'язані з тим, що
1. зменшується концентрація Профактор запалення
1. зменшується кількість шкідливих супероксидних іонів, які викликають пошкодження мембран
1. зменшується кількість тромбоксанов, спазмує судини і підвищують агрегацію тробоцітов
1. зменшується синтез медіаторів запалення - лейкотрієнів, факторів активації тромбоцитів, кініни, серотонін, гістамін, брадикінін. Знижується активність гіалуронідази. Знижується утворення АТФ у вогнищі запалення.
Наявність фібринолітичної активності у препаратів гурппи пірозолона, індометацину.
Сила протизапальної дії різна у різних препаратів:бутадіон - 5, мефенамовая кислота - 52, індометацин - 210, піроксикам,вольтарен - 220 умовних одиниць протизапальної активності.

десенсибілізуючої ефект явялется наслідком імунодепресивноїдії за рахунок зменшення кількості Т-лімфоцитів. Ця властивістьнеобхідно при лікуванні аутоімунних захворювань.
Побічні ефекти ненаркотичних анальгетиків. Так як вони працюють черезпростогландин, спостерігаються позитивні і негативні ефекти:
1. Ульцерогенна ефект - пояснюється тим що препарати зменшуютькількість простагландинів у слизовій шлунково-кишкового тракту.
Фізіологічна роль цих простогландінов полягає в стимуляції освітимуцину (слизу), знижують секрецію соляної кислоти, гастрину, секретину. Припригніченні вироблення простогландінов, зменшується синтез захисних факторівшлунково-кишкового тракту і посилюється синтез соляної кислоти,пепсиногену і т.д. незахищена слизова при підвищеній секреції соляноїкислоти призводить до виникнення явзи (прояву ульцерогенноїдейсвтія). Найменше ця дія у Вольтарену і піроксикаму. Найчастішеульцерогенна дію наблдается в старечому віці, при тривалійтерапії, у великих дозах, при одночасному призначенні глюкокортикоїдів.
Крім того при використанні ненаркотичних анальгетиків висловлена впливна згортання крові, що може провокувати кровотечу. Тромбоксаниспазмує судини, підвищують агрегацію тромбоцитів, простацикліни працюють впротилежному напрямку. Безпека застосування зменшуютькількість тромбоксанов, за рахунок цього знижують згортання крові. Найбільшвиражено ця дія у аспірину, тому його використовують навіть якантиагреганти при лікуванні стенокардії, інфаркту міокарда і т.п. у деякихпрепаратів є фібринолітична активність - індометацин, бутадіон.
2.Кроме того ненаркотичні анальгетики можуть провокувати алергічніреакції (шкірні висипання, ангоіневротіческій набряк, приступ бронхоспазму).
Часта необхідність тривалого застосування великих доз саліцилатів ухворих ревматизмом може привести до появи симптомів отруєння
( "Саліцилової сп'яніння"). При цьому наголошується запаморочення, шум у вухах,розлади слуху та зору, тремор, галюцинації і т.п. важке отруєннясаліцилатами може викликати судоми і кому. Також алергічна реакціяможе виявлятися синдромом Лайєлла (епідермальнийнекроліз) - тотальнавідшарування епідермісу на всій поверхні тіла - починається з освітиміхурів, при натисканні на які вони розповзаються все далі і далі, потімзливаються і відбувається відшарування епідермісу. Лайєлла Синдром єнесприятливим діагнозом, при ранньому призначенні глюкокортикоїдів результат якправило сприятливий, далі використовують спеціальні ліжка, мазі,інфузійну терапію. Може бути лейкотріеновая астма. Оскількиненаркотичні анальгетики блокують ціклооксігеназний шлях метаболізмуарахідонової кислоти, метаболізм йде по лейкотріеновому шляху до більшоїступеня. Лейкотрієни викликають спазм гладкої мускулатури бронхів (лейкотріеновая, аспіринова астма).
При лікуванні похідними піразолону може спостерігатися пригніченнякровотворення (агранулоцитоз, тромбоцитопенія). Значно частіше воновикликається бутадіон. Тому при систематичному прийомі піразолоновихпрепаратів необхідний ретельний контроль за кров'ю.
Безпека застосування можуть визиать також затримку ждксоті і води --набряк. Це пов'язано зі зменшенням освіти простогландінов - посередниківформування діурезу. Якщо фурацилін і тіазидового діуретикипрокомбініровать з ненаркотичними анальгетиками, то йде зниженнядіуретичного ефекту у зв'язку з конкуренцією цих препаратів запростагландини. Особливо це небезпечно у хворих з інтоксикацією - важкихінфекційних хворих.
Жарознижуючий ефект найбільш виражений у препаратів групи аніліну. Дляцієї групи характерні побічні дії - гемолітична анемія, снженіе
АД.
Щоб уникнути побічних ефектів краще іспользвать фізичні методиохолодження - розтирання (спирт, оцет, вода - одну столову ложкугорілки, оцту і води - змочити ваткою і протирати тулуб дитини - цетемпературу не зменшить, але дуже сильно зменшити відчуття жару),прикладання холоду в області тіла, багаті лімфатичними вузлами.

Аспірин є кислотою (ацетилсаліцилова), є комбінованийпрепарат містить аспірин - месалазін (групи салазопрепаратов) --препарат найбільш ефективний для лікування неспецифічного виразковогоколіту, хвороби Крона (аутоімунних захворювань). Аспірин маєантизсідальної фібринолітичних дією, тому застосовується дляпрофілактики тромбозу (1/4 таблетки один раз на день) і лікуванні тромбозу.
Не можна збільшувати дозу аспірину так як він кумулірет, а ефект від цьогоне збільшується. Аспірин виводиться через нирки. У літніх лдей ця функціядещо знижена, тому аспірин накапліается і відбувається ураженняпериферичних нервів. Аспірин не можна заливати лугом, так як він єкислотою і ефекту не настане.

Перпарати типу анальгіну (анальгін, індометацин, амідопірин).
Анальгін - лекраство лужної природи, підсилити його ефект можна запиваючилугом (молоком, содою). Індометацин дуже часто волає ульцерогеннадію, поетмоу його також вживають з содовим, лужним питвом.
Напроксен, вольтарен - дають сильне аналгетичну дію.
Дімексін (діметілсульфоксім) має властивість проникати через шкірніпокриви. Сьогодні він застосовує як транспортний засіб - універсальнийрозчинник, що дозволяє доставити ліки до вогнища, місця запалення (при цьому він сам має протівовоспалітельнм ефектом). Застосовують у виглядішкірних аплікацій з сульфаніламідами, вітамінів В1, В4, кокарбоксилази.
піроксикам - таблетований препарат, визиает щодо меншепобічних ефектів, дає хороший знеболюючий, сильнийпротизапальний ефект (впливає на медіатори запалення, зменшуючикількість кінінів, серотоніну та ін.)