Безпека застосування

22 квітня - 8 травня 2003 г.

- 1 -

1. Історія відкриття ненаркотичних анальгетиків.

У чеського хірурга А. Ірасека був пацієнт-кухар, який лікувався влікарні від опіків окропом. При цьому кухар не відчував болю, хочабезпомилково визначав, наприклад, місце уколу. Ірасек припустив, щопричиною такого явища може бути недорозвинення деяких структур нервовоїсистеми. Повна відсутність больових відчуттів може бути настільки ж небезпечним,як і сама біль (наприклад, кухар, про який ми розповіли вище, міготримати значні опіки, навіть не знаючи про це). Біль - це захиснареакція організму, сигнал про небезпеку, роль якого для людини дужевелика. Навіть простий укол викликає в нас неприємні відчуття. А сильна ітривалий біль може стати причиною ураження життєво важливих системорганізму і навіть привести до шоку. Больові відчуття супроводжують багатозахворювання, вони не тільки мучать людини, але і погіршують перебіг хвороби,тому що відволікають захисні сили організму від боротьби з нею.

Біль виникає в результаті подразнення особливих нервових закінченьволокон, які називають ноцицепторах. А подразниками можуть виступатизовнішні (екзогенні) фізичні, механічні, хімічні чи іншівпливу, або ж внутрішні (ендогенні) агенти, що виділяються призапаленні і порушення постачання тканин киснем.

Шлях до відкриття знеболюючих препаратів був важкий і довгий. Колисьдля цих цілей застосовували тільки народні засоби, а при проведенніхірургічних операцій - алкоголь, опій, скополамин, індійські коноплі інавіть такі негуманні способи, як оглушення ударом по голові або частковеудушення.

У народній медицині для зняття болю і спека здавна використовували коруверби. Згодом встановили, що активним інгредієнтом кори верби єсаліцину, який при гідролізі перетворюється на саліцилову кислоту.
Ацетилсаліцилова кислота була синтезовано ще в 1853 році, але вона незастосовувалася в медицині до 1899 року, поки не були накопичені дані за їїефективності при артриті і добру переносимість. І тільки після цьогоз'явився перший препарат ацетилсаліцилової кислоти, який нині відомийв усьому світі як Аспірин. З тих пір синтезовано безліч з'єднаньрізної хімічної природи, які пригнічують больові відчуття безпорушення (втрати) свідомості. Ці кошти називаються анальгетиками (відгрецького "альгос" - біль). Ті з них, які не викликають пристрасті і втерапевтичних дозах не пригнічують діяльність мозку, називаютьсяненаркотичними анальгетиками.

Безпека застосування - Безпека застосування - групалікарських засобів, найбільш часто призначаються (або застосовуванихсамостійно) для зняття болю. На відміну від наркотичних анальгетиківпри використанні ненаркотичних анальгетиків не виникають звикання ілікарська залежність, вони не впливають на основні функції центральноїнервової системи в період неспання (не викликають сонливості, ейфорії,загальмованості, не знижують реакцій на зовнішні подразники і т.п.).
Тому ненаркотичні анальгетики знаходять саме широке застосування приголовний і зубний біль, невралгія, міалгія, міозитах і багатьох іншихзахворюваннях, що супроводжуються больовими відчуттями. Особливо яскравоболезаспокійливу дію ненаркотичних анальгетиків актуальним при болях,пов'язаних із запальними процесами в різних відділах опорно -рухового апарату (суглобах, м'язах, кістках) при ревматизмі та іншихзахворюваннях сполучної тканини, оскільки всі ненаркотичніанальгетики в більшій чи меншій мірі мають протизапальну іжарознижуючим властивостями. Список різних лікарських препаратів, вскладу яких входять ненаркотичні анальгетики, становить кількатисяч найменувань, значна частина з яких відпускається без рецепта.
Як при використанні ненаркотичних анальгетиків, так і що їх містятькоштів необхідно приймати до уваги, що не всі з них абсолютнонешкідливі. Крім щодо рідкісних випадків прояву індивідуальноїнепереносимості ненаркотичних анальгетиків або лікарських препаратівїх містять, як правило, що виявляються вже після перших прийомів, заїх тривалому або систематичному застосуванні можуть спостерігатисяалергічні реакції (переважно шкірні висипання), різноманітнірозлади травлення, пригнічення кровотворення, функцій нирок,загострення виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки та ін

2. Класифікація. За хімічною природою.

1. Похідні саліцилової кислоти: ацетилсаліцилова кислота, саліцилатнатрію.
2. Похідні піразолону: анальгін, бутадіон, амідопірин.
3. Похідні індолуксусной кислоти: індометація.
4. Похідні аніліну - фенацетин, парацетамол, панадол.
5. Похідні алканових кислот - бруфен, вольтарен (диклофенак натрію).
6. Похідні антраніловой кислоти (мефенамовая і флуфенамовая кислоти).
7. Інші - натрофен, піроксикам, димексид, хлотазол.

Всі ці препарати володіють наступними чотирма ефектами:
1. Аналгетичний
2. Жарознижуючий
3. Протизапальні
4. Десенсибилизирующие

Показання до застосування
1. Для знеболювання (для лікування головного, зубного болю, для премедикації).
2. Як жарознижувальну
3. Для лікування запального процесу, часто при захворюванняхрухового апарату, - міозити, артрити, артроз, радикуліти, плексити,
4. Десенсибилизирующие при аутоімунних захворюваннях - колагенозах,ревматоїдний артрит, системний червоний вовчак.

3. Механізм дії ненаркотичних анальгетиків.

анальгетічеського Механізм дії пов'язаний з протизапальноюдією. Анальгезію ці речовини викликають тільки в тому випадку, якщо єзапалення, а саме впливають на метаболізм арахідонової кислоти.
Арахідонова кислота знаходиться в мембрані клітини, метаболізується за двомашляхами: лейкотріеновий і ендотеліальний. На рівні ендотелію, дієфермент - циклооксигеназа, що пригнічують ненаркотичні анальгетики. Заціклооксігеназному шляху утворюються простогландин, тромбоксани,простацикліни. Механізм анальгезії связа з пригніченням циклооксигенази ізменшення утворення простогландінов - Профактор запалення. Кількістьїх зменшується, зменшується набряк, відповідно зменшується здавлюваннячутливих нервових закінчень. Інший механізм дії пов'язаний звпливом на передачу нервового імпульсу в центральну нервову систему і наінтеграцію. Цим шляхом працюють сильні анальгетики. Центральнімеханізми дії впливу на передачу імпульсу є у наступнихпрепаратів: анальгін, амідопірин, напроксін.
На практиці це дія анальгетиків посилюється при комбінації їх зтранквілізаторами - седуксеном, еленіум та ін Цей методи знеболюванняназивається атарактанельгезія.

Безпека застосування знижують тільки підвищену температуру.
Лікувальна дія пов'язано з тим, що зменшується кількість простогландин
Е1, а простогландин Е1 саме визначає лихоманку. Простогландин Е1,дуже близький за будовою до інтерлейкіну (інтерлейкіни єпосередниками проліферакціі Т і В лімфоцитів). Тому при пригніченніпростогландінов Е1, спостерігається дефіцит Т В лімфоцитів (імуносупресивнуефект). Тому жарознижуючі застосовують при температурі більше 39градусів (для дитини вище 38.5). краще ненаркотичні анальгетики вяк жарознижуючих не використовувати, тому що ми отримуємоімунодепресивні ефект, а хіміотерапевтичні кошти, якіпризначені паралельно, як засоби лікування бронхітів, пневмоній і т.п.теж пригнічують імунітет. Крім того лихоманка - це маркер ефективністьхіміотерапевтичних засобів, я не ненаркотичні анальгетики позбавляють лікаряможливості вирішити, ефективні антибіотики чи ні.

протизапальну дію ненаркотичних анальгетиківвідрізняється від протизапальної дії глюкокортикоїдів:глюкокортикоїди пригнічують всі процеси запалення - альтерація, ексудацію,проліферація. Саліцилати, амідопірин, в основному впливають на ексудативніпроцеси, індометація - в основному на проліферативні процеси (тобтобільш вузький спектр впливу), але комбінуючи різні ненаркотичніанальгетики можна отримати хороший протизапальний ефект, невдаючись до глюкокортикоїдів. Це дуже важливо тому що вони викликають масуускладнень. Механізми протизапальної дії пов'язані з тим, щозменшується концентрація Профактор запалення, зменшується кількістьшкідливих супероксидних іонів, які викликають пошкодження мембран,зменшується кількість тромбоксанов, спазмує судини і підвищуютьагрегацію тробоцітов, зменшується синтез медіаторів запалення --лейкотрієнів, факторів активації тромбоцитів, кініни, серотонін, гістамін,брадикінін. Знижується активність гіалуронідази. Знижується утворення АТФ увогнищі запалення.

4. загальні побічні ефекти.

Так як вони працюють через простогландин, спостерігаються позитивніі негативні ефекти:

1. Ульцерогенна ефект - пояснюється тим що препарати зменшуютькількість простагландинів у слизовій шлунково-кишкового тракту.
Фізіологічна роль цих простогландінов полягає в стимуляції освітимуцину (слизу), знижують секрецію соляної кислоти, гастрину, секретину. Припригніченні вироблення простогландінов, зменшується синтез захисних факторівшлунково-кишкового тракту і посилюється синтез соляної кислоти,пепсиногену і т.д. незахищена слизова при підвищеній секреції соляноїкислоти призводить до виникнення виразки (прояву ульцерогенноїдейсвтія). Найменше ця дія у Вольтарену і піроксикаму. Найчастішеульцерогенної дії спостерігається в старечому віці, при тривалійтерапії, у великих дозах, при одночасному призначенні глюкокортикоїдів.
Крім того при використанні ненаркотичних анальгетиків виражено впливна згортання крові, що може провокувати кровотечу. Тромбоксаниспазмує судини, підвищують агрегацію тромбоцитів, простацикліни працюють впротилежному напрямку. Безпека застосування зменшуютькількість тромбоксанов, за рахунок цього знижують згортання крові. Найбільшвиражено ця дія у аспірину, тому його використовують навіть якантиагреганти при лікуванні стенокардії, інфаркту міокарда і т.п. у деякихпрепаратів є фібринолітична активність - індометацин, бутадіон.

2.Кроме того ненаркотичні анальгетики можуть провокуватиалергічні реакції (шкірні висипання, ангоіневротіческій набряк, нападбронхоспазму). Часта необхідність тривалого застосування великих дозсаліцилатів у хворих ревматизмом може привести до появи симптомівотруєння ( "саліцилової сп'яніння"). При цьому наголошується запаморочення,шум у вухах, розлади слуху та зору, тремор, галюцинації і т.п. важкеотруєння саліцилатами може викликати судоми і кому. Також алергічнареакція може виявлятися синдромом Лайєлла (епідермальнийнекроліз) --тотальна відшарування епідермісу на всій поверхні тіла - починається зутворення міхурів, при натисканні на які вони розповзаються все далі йдалі, потім зливаються і відбувається відшарування епідермісу. Синдром Лайєллає несприятливим діагнозом, при ранньому призначенні глюкокортикоїдіврезультат як правило сприятливий, далі використовують спеціальні ліжка,мазі, інфузійну терапію. Може бути лейкотріеновая астма. Оскількиненаркотичні анальгетики блокують ціклооксігеназний шлях метаболізмуарахідонової кислоти, метаболізм йде по лейкотріеновому шляху до більшоїступеня. Лейкотрієни викликають спазм гладкої мускулатури бронхів (лейкотріеновая, аспіринова астма).

При лікуванні похідними піразолону може спостерігатися пригніченнякровотворення (агранулоцитоз, тромбоцитопенія). Значно частіше воновикликається бутадіон. Тому при систематичному прийомі піразолоновихпрепаратів необхідний ретельний контроль за кров'ю.

Безпека застосування можуть викликати також затримку рідини іводи - набряк. Це пов'язано зі зменшенням освіти простогландінов --посередників формування діурезу. Якщо фурацилін і тіазидового діуретикипрокомбініровать з ненаркотичними анальгетиками, то йде зниженнядіуретичного ефекту у зв'язку з конкуренцією цих препаратів запростагландини. Особливо це небезпечно у хворих з інтоксикацією - важкихінфекційних хворих.

Жарознижуючий ефект найбільш виражений у препаратів групи аніліну.
Для цієї групи характерні побічні дії - гемолітична анемія,зниження артеріального тиску.

Щоб уникнути побічних ефектів краще використовувати фізичні методиохолодження - розтирання (спирт, оцет, вода - одну столову ложку горілки,оцту і води - змочити ваткою і протирати тулуб дитини - цетемпературу не зменшить, але дуже сильно зменшити відчуття жару),прикладання холоду в області тіла, багаті лімфатичними вузлами.

Аспірин є кислотою (ацетилсаліцилова), є комбінованийпрепарат містить аспірин - месалазін (групи салазопрепаратов) --препарат найбільш ефективний для лікування неспецифічного виразковогоколіту, хвороби Крона (аутоімунних захворювань). Аспірин маєантизсідальної фібринолітичних дією, тому застосовується дляпрофілактики тромбозу (1/4 таблетки один раз на день) і лікуванні тромбозу.
Не можна збільшувати дозу аспірину так як він накопичується, а ефект від цьогоне збільшується. Аспірин виводиться через нирки. У літніх людей цяфункція дещо знижена, тому аспірин накопичується і відбуваєтьсяураження периферичних нервів. Аспірин не можна заливати лугом, тому щовін є кислотою і ефекту не настане.

Препарати типу анальгіну (анальгін, індометацин, амідопірин).
Анальгін - ліки лужної природи, підсилити його ефект можна запиваючилугом (молоком, содою). Індометацин дуже часто викликає ульцерогеннадію, тому його також вживають з содовим, лужним питвом.
Напроксен, вольтарен - дають сильне аналгетичну дію.
Дімексін (діметілсульфоксім) має властивість проникати через шкірніпокриви. Сьогодні він застосовує як транспортний засіб - універсальнийрозчинник, що дозволяє доставити ліки до вогнища, місця запалення (при цьому він сам має протизапальний ефект). Застосовують у виглядішкірних аплікацій з сульфаніламідами, вітамінів В1, В4, кокарбоксилази.
піроксикам - таблетований препарат, що викликає відносно меншепобічних ефектів, дає хороший знеболюючий, сильнийпротизапальний ефект (впливає на медіатори запалення, зменшуючикількість кінінів, серотоніну та ін.)

5. Характеристики окремих препаратів.

Саліцилати - група лікарських засобів, одержуваних з саліциловоїкислоти шляхом заміщення в ній водню різними радикалами. Першим буввведений в терапії саліцилат натрію (1875-1876 р.р.) як жарознижувальний тапротиворевматичний засіб. При застосуванні саліцилатів можуть спостерігатисяпобічні ефекти: шум у вухах, ослаблення слуху, проливний піт, набряки і тд.
Відзначається підвищена чутливість при бронхіальній астмі - почастішання іпосилення нападу, можливі алергічні реакції (шкірні висипання), при прийомівсередину - явища гастриту (печія, нудота, болі під ложечкою, блювання).
Саліцилати викликають деяке зменшення вмісту в крові протромбіну,що може сприяти розвитку кровотечі. У сучасній терапіїсаліцилати мають дуже значного поширення. Світове виробництвоїх сягає декількох тисяч тонн на рік.

Кислота ацетилсаліцилова (аспірин) - за фармакологічному діїблизька до натрію саліцилати. За протизапальною властивостями кількапоступається йому. Застосовують всередину при невралгіях, мігрені, гарячковихзахворюваннях по 0,25-1 г 3-4 рази на день. При гострому ревматизмі,ревматичних ендо-і міокардит доза дорослих 6-4 г на добу. Дітямпризначають як жарознижувальний та болезаспокійливий засіб у дозі 0,01-0,3 г наприйом залежно від віку. Аспірин рідше, ніж натрію саліцилат,викликає побічні явища, пов'язані з порушеннями функцій нервової системи,проте відносно часто бувають ОСЛ?? жненія з боку шлунка. Тривалий,особливо без лікарського контролю, застосування аспірину може викликатидиспепсичні явища і навіть шлункові кровотечі. Це, так званеульцерогенна дію, пояснюється впливом на гіпофіз і корунадниркових залоз, на фактори згортання крові і безпосереднімподразненням слизуватої оболонки шлунка. Тому слід прийматисаліцилати тільки після їжі, таблетки ретельно подрібнювати і запивативеликою кількістю рідини (краще молоком). Для зменшення подразнюючоїдії вдаються до прийому після ацетилсаліцилової кислоти мінеральнихлужних вод і розчинів натрію гідрокарбонату (соди), хоча вони йсприяють більш швидкому виділенню саліцилатів з організму.
Протипоказання для прийому саліцилатів - виразкова хвороба, венознийзастій, порушення згортання крові. При тривалому застосуванні саліцилатівслід враховувати можливість розвитку анемії і систематично проводитианалізи крові і перевіряти наявність крові в калі. При застосуванніацетилсаліцилової кислоти можуть спостерігатися алергічні реакції:бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, шкірні реакції. Випускаються наступніготові лікарські форми (таблетки), що містять ацетилсаліциловукислоту.

Акофін-кислоти ацетилсаліцилової 0,25 г, кофеїну 0,05 м.

Аскофен-кислоти ацетилсаліцилової 0,2 г, фенацетин 0,2 г, кофеїну
0,04 м.

Асфен-кислоти ацетилсаліцилової 0,25 г, фенацетин 0,15 м.

Цитрамон-кислоти ацетилсаліцилової 0,24 г, фенацетин 0,18 г, кофеїну
0,03 г, какао 0,03 г, лимонної кислоти 0,02 г, цукру 0,5 р. Всі цітаблетки застосовують при головному болю, невралгії, простудних захворюваннях ітощо, 1 таблетка, 2-3 рази на день.

Похідні піразолону-препарати цієї групи зменшують проникністькапілярів і перешкоджають розвитку запальної реакції. Заболезаспокійливий, жарознижувальну та протизапальну дії близькі досалицилатам, але на відміну від них впливу на гіпофіз і наднирники НЕроблять.

Антипірин-з похідних піразолону, введений в терапію першого (1884р., амідопірин синтезований трьома роками пізніше). Має помірнупротизапальну дію, менш активний ніж амідопірин, анальгін,особливо бутадіон. Застосовують всередину при невралгіях, ревматизмі, простуднихзахворюваннях, доза дорослих - 0,25-0,5 г на прийом, 2-3 рази на день. Примісцевому застосуванні виявляє також деяке кровоспинну дію:
1020% розчин для змочування тампонів при кровотечі з носа.

амідопірин (пірамідону) - активніше антипірину, свідчення ті ж, крімтого застосовується при суглобовому ревматизмі (2-3 г на день). Вища доза длядорослих - 0,5 г (разова), 1,5 г (добова). При тривалому лікуванніамідопірином необхідно періодичне дослідження крові, тому що вокремих випадках можливе пригнічення кровотворення, шкірні висипи, буваютьвипадки анафілактичного шоку. Амідопірин виводиться з організму з сечею,може надавати їй темно-жовте або червоне забарвлення.

Анальгін-має досить виражену болезаспокійливу,протизапальну і жарознижуючим властивістю. Добре розчиннапрепарат, зручний для застосування в тих випадках, коли необхідно швидкостворити в крові високу концентрацію препарату. Одночасне призначенняамідопірину і анальгіну дозволяє одержати швидкий (за рахунок надходження докров анальгіну) і тривалий (за рахунок повільного всмоктування амідопірину)лікувальний ефект. Застосовують анальгін при болях різного походження
(головний біль, невралгії, радикуліти, міозити), гарячкових станах,грипі, ревматизмі, хореї. Підшкірні ін'єкції болючі, може спостерігатисяроздратування тканин. Вищі дози для дорослих внутрішньо - 1 г (разова), 3 г
(добова).

Адофен-таблетки, що містять анальгін і амідопірин по 0,2 м.

Анапірін - таблетки, що містять анальгін і амідопірин по 0,25 г.

бутадіон - по протизапальної реакції значно перевершуєамідопірин і похідні саліцилової кислоти, також надає болезаспокійливеі жарознижуючу дію. Препарат швидко всмоктується і відносно довгознаходиться в крові. Застосовують для лікування ревматизму в гострій формі,поліартритів, подагри, вузлуватою еритеми і тд. Швидко зменшує біль,купірує приступи подагри, зменшує вміст у крові сечової кислоти.
Хороший ефект дає при іридоцикліти (зменшення ексудату та болю),тромбофлебітах нижніх кінцівок і гемороїдальних венах (зменшеннянабряклості). Разова доза дорослих - 0,1-0,15 г 4-6 разів на день. Можутьвиникати побічні явища: нудота, блювота, біль в області шлунка,почастішання стільця, шкірні висипання, свербіж. У процесі лікування препаратом (вонопроводиться під ретельним наглядом лікаря) необхідно регулярнедослідження крові. Для зменшення диспепсичних явищ призначають немістять лугів антацидні кошти. Алергічна реакція, зменшеннялейкоцитів у крові - показання для відміни препарату. Бутадіонпротипоказаний при виразковій хворобі (можливі шлункові кровотечі),захворювання кровотворних органів, лейкопенії, при порушенні функції печінкиі нирок, порушення серцевого ритму. При призначенні бутадіону з іншимипрепаратами необхідно враховувати його здатність затримувати їх виділенняз організму нирками (амідопірину, морфіну, пеніциліну і т.д.), тим самимсприяти накопиченню їх в організмі і розвитку побічних явищ.

Похідні аніліну (пара-амінофенола): синтез аніліну був здійсненийвперше у 1842 р. М.М. Зініним і зробив величезний вплив на прогрес хімії,зокрема фармацевтичної, збагативши медицину кількістю цінних лікарськихкоштів. З анальгетиків цієї групи з терапевтичної точки зорупредставляють інтерес антіфібрін, введений в практику в 1886 р. іотриманий незабаром після нього фенацетин. Жарознижуючу дію цихречовин залежить від аніліну, але вони менш токсичні, ніж він, завдякизаміщення водню. Фенацетин - використовують при невралгічних болях,особливо головний, запальних захворюваннях. Вища доза дорослихвсередину: 0,5 г (разова), 1,5 г (добова). Приймають 2-3 рази вдень. Добрепереноситься, в окремих випадках можливі алергічні явища. У великихдозах може викликати метгемоглобінемію. Фенацетин входить до складукомбінованих таблеток - "Пірафен", "Адофен", "Анальфен", "Дікафен",
"Седальгін" (останній застосовують головним чином як болезаспокійливеіуспокаівающее засіб, 1 таблетка 2-3 рази на день).

Парацетамол - хімічно близький до фенацетин, за болезаспокійливийактивності суттєво не відрізняється від нього, разом з тим не так токсичнийі при його застосуванні менш вірогідною є можливість утворення метгемоглобіну.
У зв'язку з поєднанні з іншими препаратами - амідопірином, кофеїном і тд.
Доза для дорослих: 0,2-0,5 г на прийом (разова), добова - 1,5 г. Дітямвіком від 6 до 12 місяців по 0,025 г-0, 05 г, 2-5 років по 0,1-0,15 г, 6-12років по 0,15-0,25 г, 2-3 рази на день.

Похідні індолу:

Препарати цієї групи називають також нестероїднимипротизапальними засобами на відміну від кортикостероїдів та іншихгормональних препаратів, також широко поширених в якостіпротизапальних речовин.

Індометацин (метиндол) - один з представників нестероїднихпротизапальних ліків, надає також аналгетичну тажарознижуючу дію. Впливу на систему гіпофіз-надниркові НЕнадає. Застосовують при неспецифічному поліартриті, подагрі, бурситі іін захворюваннях, що супроводжуються запаленням. Застосовують одночасно зсаліцилатами, кортикостероїдами, доза яких може бути поступовозменшена з заміною (повної) індометацином. Можливі побічні явища:головний біль, запаморочення, у рідких випадках сонливість, сплутаністьсвідомості, інші психічні явища, що зникають при зменшенні дози.
Буває блювота, нудота, втрата апетиту, болі в підшлунковій області. Дляпопередження та зменшення диспепсичних явищ препарат приймаютьвчасно або після їжі, запивають молоком, беруть антацидні кошти.
Протипоказання: виразкові процеси в кишечнику і стравоході, бронхіальнаастма, вагітність і годування грудьми, робота на транспорті, у верстата з -через можливе запаморочення.

Раптен рапід - Нестероїдні протизапальні препарат. Вже через
10 хвилин після прийому таблетки ліки знаходяться в терапевтичноїконцентрації в крові, і через 20-30 хв біль слабшає і зникає. Такимчином, препарат Раптен рапід діє майже так само швидко, як іВнутрішньом'язова ін'єкція. Крім прямої дії на синтез простагландинів,це засіб збільшує рівень ендогенних сполук, що знижують больовучутливість (ендорфінів). Ці властивості дозволяють ефективновикористовувати Раптен рапід при болі внизу живота у жінок. Виробляє тапостачає препарат Югославська фірма Hemofarm. Залежно від часувиникнення болю, Раптен рапід призначають або за 1-3 дні до менструації
(профілактичний варіант), або в 1-3-й дні менструації (терапевтичнийваріант) і, як правило, за наступною схемою:
1-й день - 2 таблетки 2 рази через 4-6 год (максимально 200 мг на добу),
2-й день - 1 таблетка 2 рази через 4-6 годин, за потреби - третійтаблетка.
3-й день - 1 таблетка вранці, за необхідності 2-а і 3-я таблетки черезкожні 4-6 ч.
Прийом повторюють протягом 3-х циклів. Зазвичай після цього ознакидисменореи відсутні протягом 2-3 циклів. Потім курс необхідноповторити.
При гострого болю в спині і суглобах - артрити, остеоартрити,спондилоартрити, остеохондроз (по 1 таблетці 3 рази на добу, з інтерваломміж прийомами не менше 4 год, до 14 днів підряд). У цих випадках Раптенрапід іноді застосовують в комбінації з нестероїдними протизапальнимизасобами тривалої дії (наприклад, Диклофенак ретард).

Якщо ви вже приймаєте препарати тривалої дії (наприклад,
Диклофенак ретард), а виражена скутість вранці або хворобливівідчуття протягом дня вас як і раніше, турбують, то можна додати 1таблетку Раптен рапід на добу, але інтервал між прийомами цих двохпрепаратів повинен залишатися не менше 4 год

Раптен рапід швидко і ефективно справляється з посттравматичної іпісляопераційної, головним і зубним болем (у тому числі після пломбуваннязубного каналу та видалення корінних зубів). Тривалість і об'єм терапіївизначаються вираженістю больових відчуттів: від 1 таблетки при головному ізубного болю до 2-тижневого курсу при травмі. Головна властивість препарату --швидке та ефективне знеболювання - дозволяє у багатьох випадках не тількипозбутися неприємних відчуттів, а й швидко відновити втраченуактивність і працездатність.

Приймати Раптен рапід - перед їжею, запиваючи водою.

Як і інші нестероїдні протизапальні засоби Раптен рапідне призначають дітям до 14 років, пацієнтам з виразковою хворобою шлунка тадванадцятипалої кишки, при непереносимості диклофенаку, при незвичайноїконституції.

Радимо вам проконсультуватися, як і завжди, з лікарем абофармацевтом про можливість застосування його.

В останні роки арсенал ненаркотичних аналгетичних коштівінтенсивно розширюється, що дозволяє більш ефективно лікувати хворих,страждають різними гострими і хронічними запальними захворюваннями.
Незважаючи на те, що сучасна лікарська практика вже має в своєму розпорядженні поручвисокоефективних нестероїдних протизапальних препаратів, все ж такинеобхідність введення в клініку нових лікарських засобів зберігаєзначення, що пов'язано з досить високою частотою побічних дій,особливо з боку шлунково-кишкового тракту. Крім того, все щезалишаються групи хворих, для яких відомі препарати виявляютьсянедостатньо ефективними. І, нарешті, необхідність організаціїтривалого лікування пов'язана з постійним підбором препарату вибору.
Остання обставина змушує вести пошуки таких фармакологічнихкоштів, які, зберігаючи високі лікувальні властивості, були б доситьдобру переносимість. У ряду ліків, що відповідають вимогам сучасноїтерапевтичної практики, з'явилося нове ефективне вітчизнянезасіб амізон. Амізон являє собою оригінальне хімічназ'єднання з ряду похідних ізонікотинової кислоти, а саме N - метил -
4 - бензилкарбамідопіридинію йодид. Препарат вперше був синтезований у
Україні. Препарат оригінальний і в зарубіжних фармакопеях не описаний. Уекспериментальних роботах, які проводилися в НДІ фармакології татоксикології АМН України, інститут біохімії ім. А.В. Паладіна і інститутіфізіології ім. А.А. Богомольця Національної Академії наук України, вивчавсямеханізм дії амізону і було встановлено, що препарат маєаналгетичну, протизапальну та жарознижуючим дією.
Перевагою його є наявність інтерфероногенний властивостей, що дозволяєуспішно застосовувати його при запальних процесах вірусної етіології. Якпоказали клінічні спостереження, амізон по жарознижувальний тапротизапальній дії перевершує саліцилати, бутадієн іібупрофен, а його аналгетичну активність не нижче, ніж у анальгіну іамідопірину. Однак, слід зазначити, що хоча пік анальгезії досягаєтьсяповільніше, ніж при використанні анальгіну (через 2 години при використанніамізону і через 0,5 години при використанні анальгіну і амідопірину), алеаналгезія триває довше, що обумовлено особливостями фармакокінетикипрепаратів. На відміну від інших неопоідних анальгетиків, амізонмалотоксичний. Так, у порівнянні з похідними піразолону він не володієгемотоксічнимі властивостями, не впливає на кров і кровотворення, не викликаємісцевоподразнюючої і ульцерогенної ефекту, що особливо вигідно відрізняєйого від всіх препаратів цієї групи. Амізон, також, не проявляєканцерогенних, мутагенних, тератогенних, ембріотоксичної іалергізуючих властивостей. Таким чином, в терапевтичних дозах він невикликає ускладнень і не робить негативного побічної дії. Якдоведено в експериментах на тваринах і в ході клінічних спостережень,анальгезірущій ефект амізону реалізується через ретикулярну формаціюстовбура мозку, через периферичні опиоидергическая механізми.
Протизапальний ефект препарату є результатом стабілізаціїплазматичних і лізосомальних мембран, антиоксидантної дії,ослаблення судинної реакції. Жарознижуючі властивості обумовленінормалізує впливом на теплорегулюючі центри проміжного мозку.
Амізон призначають внутрішньо у вигляді таблеток (не розжовуючи). Дорослим приостеохондрозі, після операцій, пов'язаних з грижами, невралгіях, больовихсиндромах при Herpes zoster по 0,25 - 0,5 г 3 - 4 рази на день. У рядівипадків при невралгіях амізон можна поєднувати з седативними засобами,малими транквілізаторами, лікувальними медикаментозними блокад. Применінгоенцефалітах амізон застосовують по 0,25 г 3 рази на деньпротягом 10 днів. У комплексному лікуванні пневмонії - по 0,25 - 0,5 грам 3рази на день протягом 15 днів. В комплексній терапії вірусного гепатиту
А амізон призначають по 0,25 г тричі на день на 1 - 8 день хвороби. Уокремих хворих можуть мати місце гіркота в роті, гіперсалівація аболегкий набряк слизових оболонок порожнини рота, які не вимагають скасуванняпрепарату. Амізон протипоказаний лише хворим з підвищеноючутливістю до препаратів йоду і жінкам в першому триместрівагітності.

Міністерство охорони здоров'я Нижегородської області повідомляє про випускросійського ненаркотичні анальгетики, що володіє високимзнеболюючим ефектом і зниженою наркогенностью - Бупранала (МНН:бупренорфін, синоніми: сангезік, темгезік, норфін, бупренол та ін) розчиндля ін'єкцій 0,03% 1 мл.

Бупранал володіє вираженими перевагами в порівнянні з традиційниминаркотичними анальгетиками:

. низька дозування: для досягнення однакового анальгетічеського ефекту за силою і тривалістю дії необхідні 1 ампула бупранала або 2 ампули морфіну або 3 ампули промедолу;

. тривалість дії в 25-50 разів вище, ніж у морфіну;

. тривалість дії одноразової дози 6-8 годин (у 1,5-2 рази вище, ніж у морфіну);

. наркогенний потенціал вкрай низький, звикання малоймовірно навіть при дуже тривалому застосуванні;

. передозування малоймовірна, смертельних випадків не зареєстровано.

бупранал Препарат застосовують при вираженому болючому синдромітравматичного походження, в передопераційному, операційному іпісляопераційних періодах, при інфаркті міокарда, болях при онкологічнихзахворюваннях, другіх станах, що супроводжуються сильними болями.

Одночасно повідомляємо, що понад 90% виписуються в поліклінікахнаркотичних анальгетиків призначені для онкологічних хворих. Порядз цим за даними Мінохоронздоров'я Росії, тільки 3% з цих хворих для зняттябольового синдрому потребують застосування ін'єкційних наркотичниханальгетиків, коли локалізація та поширеність пухлинного процесуне дозволяють використовувати альтернативні шляхи введення препарату. Упереважній більшості випадків найкращим єзастосування неінвазивних лікарських форм і наркотичних анальгетиків зпролонгованим механізмом дії.

В даний час промисловість випускає таблетованілікарські форми, що відповідають зазначеним вище вимогам, такі як
МSТ Continius (морфіну сульфат), а також трансдермальні пластирі зконтрольованим вивільненням речовини: Дюрогезік (фентаніл). При прийомі 1таблетки МSТ Continius тривалість знеболюючого ефекту становить
12 годин. Особлива лікарська форма - трансдермальних пластир - Дюрогезік
- Забезпечує постійне вивільнення фентанілу протягом 72 годин післяаплікації.

пролонгований ефект цих лікарських форм при правильнопідібраної дозі дозволяє поліпшити якість життя хворого, крім того, їхзастосування не пов'язане з болісними відчуттями від ін'єкцій, що даєхворому відчуття незалежності, можливості самоконтролю і в кінцевому підсумкупідвищує якість життя не тільки для нього, але і для його родичів ідрузів.

Важливий і той факт, що у цих препаратів відсутня піковаконцентрація в крові, в зв'язку, з чим вони нецікаві для незаконнихспоживачів наркотиків.

Література.

1. Коротка медична література., Москва, 1999 р.
2. «Фармакологія З рецептурат», А.С. Захаревскій, 2001 р.
3. Перспективи та проблеми лікарського знеболювання., «Лікарська справа»,

Ф.П. Тінус, А. Е. Руденко, 1992 р., № 6, с. 56-59.
4. Амізон - новий анальгетик, Лики - 1997 р. - № 3 с. 69-70.