Загальні особливості антибактеріальних препаратів

Антибіотики - речовини, вибірково пригнічують життєдіяльність мікроорганізмів. Під виборчим дією розуміють активність тільки відносно мікроорганізмів при збереженні життєздатності клітин господаря і дію не на всі, а на певні роди і види мікроорганізмів. Наприклад, фузідіевая кислота має високу активність щодо стафілококів, включаючи метіціллінорезістентние, але не діє на пневмококи БГСА.

З вибірковістю тісно пов'язано поняття про широту спектру активності антибактеріальних препаратів. Однак з позицій сьогоднішнього дня поділ антибіотиків на препарати широкого та вузького спектру дії є умовним і піддається серйозній критиці, в першу чергу через відсутність критеріїв для такого поділу. Помилковим є уявлення про те, що препарати широкого спектру активності більше «Надійні», більш «сильні», а застосування антибіотиків з вузьким спектром у меншій мірою сприяє розвитку резистентності і т.д. При цьому не враховується набута резистентність, внаслідок чого, наприклад, тетрациклін, які в перші роки застосування були активні щодо більшості клінічно значущих мікроорганізмів, у цей час втратили значну частину свого спектру активності саме через розвиток придбаної резистентності у пневмококів, стафілококів, гонококів, ентеробактерій. Цефалоспорини III покоління зазвичай розглядають як препарати з широким спектр активності, однак вони не діють на MRSA, багато анаероби, ентерококи, лістерії, атипові збудники та ін

Більш доцільно розглядати антибіотики з точки зору клінічної ефективності при інфекції певної органної локалізації, тому що клінічні докази ефективності, отримані в добре контрольованих (порівняльних, рандомізованих, проспективних) клінічних випробуваннях мають безсумнівно більш важливе значення, ніж умовний ярлик типу антибіотик «широкого» або «вузького» спектру активності.

Традиційно антибактеріальні препарати поділяються на природні (власне антибіотики, наприклад пеніцилін), напівсинтетичні (продукти модифікації природних молекул, наприклад, амоксицилін або цефазолін) і синтетичні (наприклад, сульфаніламіди, нітрофуран). В даний час такий поділ втратило актуальність, оскільки ряд природних антибіотиків отримують шляхом синтезу (хлорамфенікол), а деякі препарати, що називаються антибіотиками (ФХ), defacto є синтетичними сполуками.

Слід відрізняти антибіотики від антисептиків, які діють на мікроорганізми невибіркову і застосовуються для їх знищення в живих тканинах, і дезінфектантів, призначених для невибіркову знищення мікроорганізмів поза живим організмом (предмети догляду, поверхні та ін)

Антибіотики представляють собою саму численну групу лікарських засобів. Так, у Росії в даний час використовується 30 різних груп антибіотиків, а кількість препаратів (без обліку дженериків) наближається до 200. Всі антибіотики, незважаючи на відмінності хімічної структури і механізму дії, об'едіненяет ряд унікальних якостей.

По-перше, унікальність антибіотиків полягає в тому, що, на відміну від більшості інших лікарських коштів, їх мішень-рецептор знаходиться не в тканинах людини, а в клітині мікроорганізму. По-друге, активність антибіотиків не є постійною, а знижується з часом, що обумовлено формуванням лікарської стійкості (резистентності). Антибиотикорезистентности є неминучим біологічним явищем і запобігти її практично неможливо. По-третє, антибиотикорезистентности мікроорганізми становлять небезпеку не тільки для пацієнта, у якого вони були виділені, але і для багатьох інших людей, навіть розділених часом і простором. Тому боротьба з антибиотикорезистентности в даний час набула глобальних масштабів.

Добре відомо поділ антибіотиків, як і інших лікарських препаратів, на групи і класи. Таке розподіл має велике значення з точки зору розуміння спектру активності, фармакокінетичних особливостей, характеру небажаних лікарських реакцій і т.д. Проте невірно розглядати всі препарати, що входять в одну групу (клас, покоління), як взаємозамінні. Між препаратами одного покоління і відрізняються тільки на одну молекулу можуть бути суттєві відмінності. Наприклад, серед цефалоспоринів III покоління клінічно значущою активністю в відношенні синьогнійної палички володіють тільки цефтазидим і цефоперазон. Тому навіть при отриманні даних invitro про чутливість синьогнійної палички до цефотаксиму або цефтриаксону ці препарати не слід застосовувати для лікування даної інфекції, так як результати клінічних випробувань свідчать про високу частоті неефективності. Іншим прикладом є розходження у фармакокінетиці антибактеріальних препаратів: цефалоспорини I покоління (цефазолін) не можна застосовувати при лікуванні бактеріального менінгіту, внаслідок поганої проникності через гематоенцефалічний бар'єр.

Виділення бактерицидних і бактеріостатично антибіотиків має основне практичне значення при лікуванні важких інфекцій, особливо у пацієнтів з порушеннями імунітету, коли обов'язково слід призначати бактерицидні препарати. З фармакокінетичних характеристик найбільш важливими при виборі препарату є період напіввиведення і біодоступність (для препаратів для прийому усередину).

Таким чином, незважаючи на багато загальні риси, що поєднують антибактеріальні препарати, при їх призначенні слід враховувати особливості кожного лікарського засобу і результати їх клінічного застосування, отримані в добре контрольованих клінічних випробуваннях.

Список літератури

Для підготовки даної роботи були використані матеріали з сайту http://www.antibiotic.ru/