Паспортна частина:
П.І.Б. хворого: x
Номер істо хвороби:
Лікувальна установа: міська лікарня № 3
Вік: 75 років
Стать: жіноча
Професія: пенсіонер

Анамнез хвороби:
 Вважає себе хворою протягом 20 років, коли вперше після ангіни з'явилися болі в колінних і ліктьових суглобах, пітливість, різка слабкість, болі в серці постійного характеру не пов'язані з фізичним навантаженням. Була обстежена у кардіолога. Був поставлений діагноз ревматизм, активна фаза. У подальшому спостерігалася у ревматолога і неодноразово лікувалася в кардіологічних стаціонарах міста. Дана госпіталізація пов'язана з різким підвищенням артеріального тиску (гіпертонічний криз).
 Анамнез життя без особливостей.
Перенесені захворювання: часті ангіни (до 3-4 разів на рік). Мигдалини не вилучені.
Алергологічний анамнез без особливостей.

Клініко-фармакологічна характеристика, застосовуваних лікарських засобів.
№ п/п ЛС і його групова належність з відповідно до міжнародної кла-ссіфікаціей. Індивідуали-ва доза, режим, шлях введення, рецептурні прописи препаратів Основні параметри фармакокінетики. Фармакокінетика і обгрунтування вибору призначених ЛС.
I II III IV
Перорально.
1. Папаверин: Спазмолітики міотропної дії, похідне ізохіноліну Rp.: Tab. Рapave-rini hydrochloridi 0,04. D.t.d. № 20. S. По 1 табл. 3-4 рази на день. Максимальна концентрація препарату в крові створюється через 2 години після прийому. Біодоступність - 85-90% Через 48 годин з організму виводиться 80% введеної дози препарату переважно у вигляді метаболітів. У незміненому вигляді екскретується 0,8%. Період напіввиведення з крові 6,6 годин. Механізм дії пов'язаний з метаболізмом циклічних нуклеотидів, проте він до кінця не вивчений і відрізняється від механізму дії фармакологічних речовин - блокаторів Са-каналів. Очікуваний фармакологічекій ефект: знімає спазм.
2. Клофелін. Група гіпотензивні кошти, антигіпертензивний засіб, що впливає на судиноруховий центр головного мозку. Rp.: Tab. Clophellini 0.00015 D.t.d. # 10 S. По 1 таблетці 3 рази на день 0.01% розчин для ін'єкцій у ампуллах по 1 мл; 0.125%, 0.25% розчини (очні краплі), в тюбик - крапельницях. Клофелін, прийнятий натщесерце, швидко всмоктується в тонкому кишечнику більше ніж на 70%, біодоступність при прийомі всередину 75%. При збільшенні дози клофеліну період напіввиведення зростає, а біодоступність при прийомі всередину знижується з 90 до 40%. Гіпотензивна активність препарату пропорційну його концентрації. Максимальна концентрація відзначається через 2.5 - 4 години після орального прийому. Клофелін метаболізується в печінці. Основні метаболіти виводяться з сечею. Клофелін - засіб центральної дії, проникаючи через гематоенцефалічний бар'єр стимулює альфа-адренорецептори ЦНС, що призводить до гальмування симпатичної импульсации з судинного центру в медулярную субстанцію і довгастий мозок і, у свою чергу, викликає зниження артеріального тиску, ЧСС, ОПСС, серцевого викиду. Паралельно стимулюючи альфа-адренорецептори судин, надає периферичний пряме судинозвужувальну дію, особливо при внутрішньовенному введенні.
3. Фуросемід. група сечогінних засобів, петльові діуретики. Rp.: Furosemidi 0.04 D.t.d. # 10 in tab. S. По 1 таблетці 3 рази на день. Інші форми випуску: розчин 1% 2 мл. Білий кристалічний порошок не розчиняється у воді. Звичайно приймають по 0.04 г 1 раз на день (вранці). При недостатньому ефекті дозу збільшують до 0.08 - 0.12 г на день (у 2-3 прийоми з проміжком в 6 годин). При ГБ призначають по 20-40 мг 1 раз на добу. При супутньої НК дозу можна збільшити до 80 мг. Доза при парентеральному застосуванні - 20 - 60 мг - 1-2 рази на добу. Після настання необхідного ефекту переходять на прийом препарату внутрішньо. Добре абсорбується в тонкому кишечнику. Зв'язок препарату з білками плазми крові висока (95%). Виводиться нирками, виводиться в незміненому вигляді на 60%. Період напіввиведення 1 - 1.5 ч. Механізм дії: пригнічує реабсорбцію натрію і води на всьому протязі висхідного відділу петлі Генле, стінка цього відділу не проникна для води і здатна як активної секреції натрію, що обумовлює створення високої концентрації електролітів у сечі. Зв "язується з рецепторами зовнішніх мембран канальцевых клітин і блокує енергетичні механізми, що забезпечують перенесення іонів хлору з просвіту канальців через базальну мембрану, що опосередковано зменшує всмоктування води і натрію.
4. Аспаркам, група препаратів калію. Rp.: Asparcam D.t.d # 50 S. По 1 таблетці 3 рази на день. Випускається у вигляді таблеток, що містять по 0.175 г калію аспаргіната і магніяч аспаргіната, а також у вигляді розчину для ін'єкцій у ампуллах по 5-10 мл, що містять в 1 мл 45 мг калію аспарагінату і 40 мг магнію аспарагінату. Призначають внутрішньо по 1-2 таблетки 3 рази на день після їжі протягом 3-4 тижнів. Внутрішньовенно вводять по 10-20 мл 1-2 рази на день протягом 5 днів. Механізм дії: аспарагінату є переносником іонів калію та магнію, сприяє їх проникненню у внутрішньоклітинні простору. Вступаючи до клітини, аспарагінату включається в процеси метаболізму. Іони магнію сприяють терапевтичного ефекту препарату.
5. Аспірин (ацетилсаліцилова кислота). Група нестероїдні протизапальні коштів, саліцилати. Rp.: Tab. Aspirini 0.5 D.t.d. # 10 S. За 1/2 таблетки один раз на день. У вигляді таблеток призначають внутрішньо після їжі. Звичайні дози як болезаспокійливого, жарознижуючого кошти - 0.25 - 0.5 - 1.0 г 3-4 рази на день, при ревматизмі, міокардит, призначають тривало по 2-3 г на добу. Має високу абсорбцією і біодоступністю при оральному способі прийомі. Біодоступність становить 60-70%. Період напіввиведення становить 2-4 години. Ступінь зв'язування з білками крові низька. Метаболізується в печінці і виводиться через нирки у вигляді метаболітів. Продукти біотрансформації не мають фармакологічної активності. Механізм дії: блокада синтезу простагландинів Е2, що підвищують чутливість больових рецепторів до фізичних і хімічних стимуляторів. Цей механізм дії в поєднанні з антибрадикінінову дією є однією з причин анальгетічеського дії. Стабілізує мембрани лізосом і опосередковано знижує кількість чутливих до хімічних подразників рецепторів. Антипіретичний дія обумовлена впливом на синтез простагландинів Е1, що веде до збільшення концентрації ц АМФ у клітинах гіпоталамуса в результаті чого збільшується теплопродукція і знижується тепловіддача через активації судинного центру і звуження периферичних судин. Антіаггрегатное дію щодо тромбоцитів здійснюється шляхом блокування освіти тромбоксанов.
6. Капоте. Група антигіпертензивних засобів, блокатор ангіотензин-конвертує ферменту. Rp.: Capoteni 0.025 D.t.d # 20 in tab S. За 1/4 таблетки 2 рази на день. Лікувальна доза від 37.5 до 150 мг на добу, при гіпертонічних кризах можливо результаті застосування (25 мг). Форма випуску: таблетки по 25, 50, 100 мг в упаковці по 20-30 шт. Швидко всмоктується, пік концентрації через 1 годину при прийомі препарату з їжею всмоктування знижується на 30-40% тому його краще призначати за 1 годину до їжі, трансформується в метаболіти - дисульфід. Комплекси капота з ендогенними сполуками, що мають сульфідгідрільние групи з компонентами білків - цистеїну і глукатіона. Ці метаболіти здатні знову перетворюватися на капотен. Через 1 годину після прийому в крові міститься 52% незмінного препарату і 15% дисульфідів. Період напіввиведення від 45 хвилин до 2 год метаболітів - 9-12 годин. Виводиться головним чином нирками. Механізм дії: інгібування конвертує ферменту призводить до накопичення в плазмі крові реніну, який не володіє біологічною активністю, і зниження концентрації біологічно активного ангіотензину 2. Зменшення концентрації останнього викликає зниження тонусу артеріол, ОПСС, підвищення ниркового кровотоку, зниження артеріального тиску. Концентрація альдостерону в біологічних рідинах знижується у зв'язку зі зменшенням його секреції, це призводить до натрійурез і затримки калію в організмі, паралельно відбувається зростання концентрації брадикініну, який розширює судини, стимулюючи синтез простагландинів, що володіють судинорозширювальною дією.
7. Нітросорбід. Група антиангінальних коштів, підгрупа нітрати. Rp.: Tab. Nitrо-sorbidi 0,01. D.t.d. № 50. S. По 2 табл. 4 рази на день. Білий дрібнокристалічної порошок, практично не розчинний у воді, важко - у спирті. Випускається для сублінгвального, внутрішньовенного, інгаляцінного застосування. Зазвичай приймають до їжі по 5 - 10 мг 3-4 рази на день. Форма випуску - таблетки по 0.005, 0.01, 0.02 р. При сублінгвальному прийомі всмоктується швидко і повно, максімалная концентрація в крові після прийому під язик 5 мг настає через 15-30 хвилин. Біодоступність не велика за рахунок інтенсивного метаболізму в стінці кишечнику і печінки. Виводиться з сечею у вигляді кон'югатів з глюкуроновою кислотою. Період напіввиведення 3.5 - 4.5 години. Механізм дії: молекули, взаємодіючи з SH - групами утворюють нітрозотіоли, що стимулюють синтез ц-ГМФ, що обумовлює розслаблення міоцитів. Розширюють епікардіальние коронарні артерії; артерії малого діаметрі розширюються більше ніж великі, що обумовлює відсутність синдрому обкрадання, збільшують колатеральний кровотік, розширюють стенозірованние ділянки коронарних артерій. Зниження ударного викиду обумовлює розвиток рефлекторної активації симпатичного відділу вегетативної нервової системи, що зумовлює системну дію нітратів.
Парентерально
8. Строфантин. Група кардіотонічних коштів. Група серцевих глікозидів. Rp.: Sol. strophantini 0,05% 1.0 D.t.d. № 6 S. За 0.5 мл внутрішньовенно повільно в 10 мл 20% розчину глюкози. Вводять внутрішньовенно з розрахунку 0.25 - 0.5 мл на 1 введення. Розчин розводять в 10-20 мл 5%, 20%, 40% розчину глюкози або ізотонічного розчину. Вводять повільно 1 раз на добу. Разова доза 0.5 мг, добова 4 мг. Доза насичення 0.5 мг (1 мл 0.05% розчину). Підтримуюча доза - 1/2 дози насичення в 2-3 прийоми. Погано розсмоктується в ліпоїдами - всередину не вживається. Практично зв'язується з білками крові. Період напіввиведення з крові 12 годин. Загальна тривалість збереження терапевтичного ефекту після припинення призначення підтримуючої дози 2-3 доби. Виводиться з організму в незміненому вигляді 70-90%. Механізм дії: збільшується кількість функціонально активного кальцію в цитоплазмі клітин міокарда, відновлюється вміст калію в міоцитах, що веде до стимуляції ферментних систем вуглеводного та білкового обміну в клітинах міокарда. Знижується венозний тиск і швидкість кровотоку.
9. Гентаміцин: антибіотик - аміноглікозиди II покоління Rp.: Sol. Genta-micini sulfatis 1% - 0,8 ml Dtd № 20 in ampull. S.: По 0,8 мл 2 рази на день в/м. Період напіввиведення: 17-23 години. Зв'язок з білком 25-30%. При повторному введенні коммуліруется. Виведення з сечею 60-100%. Максимальна концентрація в крові через 0,5-1,0 год. Середня терапевтична концентрація підтримується в крові 8 годин. Бактерицидна - пригнічується синтез білка. Препарат ви-соко активний по відношенню сінегной ної палички, діє на штами мікроорганізмів, стійких до антибіотиків I покоління. Очікуваний ефект - бактерицидний.
Внутрішньовенно краплинно.



10. Аскорбінова кислота: водорастворі-мый вітамін. Rp.: Sol. Acidi Ascorbinici 5% - 5 ml. D.t.d. № 10 in ampullis. S. По 5 мл в/в крапельно. Максимальна концентрація після прийому всередину через 4 години. Еламінація здійснюється шляхом біотрансформації в печінці в дезоксіаскорбіновую і дікетоглутаміновую кислоти. Грає важливу роль в тканинному диханні, взаємодіючи з цітохромоксідазной системою, є замовником Н + іонів, бере участь у перетворенні фолієвої кислоти в фолінову, бере участь у синтезі стероїдних гормонів, регаляціі згортання крові, метаболізмі амінокислот.

12. Тіаміну бромід: вітамін групи В. Rp.: Sol. Thiamini bromidi 3% -2 ml. D.t.d.N.10 in ampullis. S. По 2 мл в/в крапельно. Еламінація переважно в печінці (1 мг на добу). Т 1/2 = 9-18 годин. Тіамін у вигляді діфосфата входить до складу кокарбоксилази - кофактора дегідрогенази піровиноградної і? - Кетоглутаровой кислот, що а також транскеталази. Тому він бере участь у регуляції вуглеводного обміну, утилізації глюкози, ліквідації метаболічного ацидозу. Діфосфати тіаміну в мозковій тканині необхідні для нормальної активності ГАМК, ацетилхоліну, серотоніну.
13. Піридоксин: вітамін гр. В. Rp.: Sol. Pyrido-xini 5% -2 ml. D.t.d.N. 10 in ampullis. S. По 2 мл в/в крапельно через день з віт.В1. Піридоксин активує процеси всмоктування амінокислот з кишечника, їх проникнення в кровоносній русла в тканини, реабсорбцію в нирках, процеси переамінування, дезамінування, де-карбоксилювання амінокислот, в тому числі перетворення глютамінової кислоти в ГАМК та ін

Основні клініко-лабораторні показники для оцінки фармакологічного ефекту, їх динаміка.
№ п/п Лікарський препарат Відомі методи контролю призначених препаратів. Показники, що враховуються для оцінки фармакологічного еффета у даного хворого. Динаміка.
1. Папаверин Поліпшення стану хворого, розумі-ньшеніе болів пов'язаних зі спазмом м'язових клітин сечоводу, сечового міхура, зменшення спазму судин. Зменшення болів пов'язаних зі спазмом сечовивідних шляхів.
2. Нітросорбід Зменшення болю в серці, поліпшення стану хворого. Зменшення частоти ангінальних нападів. ЕКГ 3-4 дні. Величина артеріальний тиск, пульс (всі характеристики), наявність головного болю, вираженість ускладнень (ортостатичний колапс та ін.) ЕКГ. Лабораторних даних немає.
3. Фуросемід Зниження набряків, збільшення діурезу. Зниження артеріального тиску. Зниження натрію, калію і інших електролітів у плазмі крові, вмісту натрію, калію і інших електролітів у плазмі крові, вираженість натрійурез.
4. Аспірин зниження агрегації тромбоцитів. немає
5. Гентаміцин. Загальний аналіз сечі - лейкоцитурия, бак-теріурія; посів сечі на флору; аналіз сечі по Нечипоренко та інші кількісні методи дослідження сечі, біохімічне дослідження крові (сечовина креатинін), консу-льтація отоларинголога. Зменшення або зникнення бактерій в сечі та відсутність росту м/о при повторах посівах; нормалізація температури тіла, поліпшення показників крові (зниження лейкоцитозу і ШОЕ).
6. Капоте. Зниження артеріального тиску, ОПСС, зменшення головного болю. Концентрація реніну, альдостерону в сироватці крові. АД.
7. Аспаркам вмісту калію, магнію в сироватці крові. немає.
8. Строфантин зменшення болю в серці, збільшення діурезу, ЕКГ контроль зменшення болю в серці, збільшення діурзеа, ЕКГ контроль.
9. Клофелін зменшення головного болю, зниження артеріального тиску АД

Ускладнення фармакотерапії, заходи їх профілактики.
№ п/п Лікарські засоби. Спостерігаються ускладнення фармакотерапії. Заходи профілактики.
1. Папаверин. Розвиток AV-блоку, шлуночкова екстрасистолія, фібриляція шлуночків, запори, сонливість. Вводити повільно і обережно.
2. Фуросемід Гіпокаліємія, гіпохлоремія, метаболічний алкалоз введення препаратів калію, натрію хлориду, контроль електролітів у сироватці крові.
3. Нітросорбід. Головний біль, ортостатичний колапс, нудота, блювота, судоми Починати приймати дрібно, з 1/2 - 1/3 дози
4. Клофеллін 1. Ортостатичний колапс, брадикардія, уповільнення АВ-провідності, синдром Рейно (при тривалому прийомі). Ці побічні дії обумовлені надмірно вираженим терапевтичним ефектом в окремих хворих 2. Чи пов'язані з вираженим позасудинним фармакологічним ефектом - сухість у роті, млявість, стомлюваність, сонливість, голово кружляння, запори 3. Не зв'язані з фармакологічним ефектом препарату - у зв'язку з чим індивідуальні реакції непередбачувані. 4. Синдром відміни Для профілактики синдрому відміни дозу клофеліну поступово знижують протягом 7-10 днів і одночасно призначають резерпін і октадін. Ортостатичний колапс профілактіруется дотриманням постільного режиму. Не рекомендується збільшувати дозу понад 0.9 мг.
5. Гентаміцин. Ототоксичну і нефротоксічекій ефект. Чи не призначати одночасно з іншими антибіотиками, запивати великою кількістю рідини, скасування препарату.
6. Аспірин лейкопенія, кровотеча (з шлунково-кишкового тракту, геморагічний синдром), медикаментозна виразка, загострення виразкової хвороби, аспіринова астма. Своєчасний контроль системи згортання крові (при лейкоцитах крові менше 3 х 109 препарат відміняють).
7. Капотен запаморочення, головний біль, порушення смаку, шкірні висипання, свербіж. Виразність побічних дій залежить від тривалості лікування, тому для профілактики ускладнень необхідно коригувати терміни лікування.
8. Аспаркам парестезії, нудота, блювота, діарея скасування препарату
9. Строфантин Брадикардія, порушення АВ-провідності, ксантопсія, порушення свідомості Відміна препарату, ка?? антидот вводять унітіол.
10. Аскорбінова кислота. При тривалому застосуванні викликає чинять вплив на інсулярного апарат підшлункової залози. Регулярно контролювати функціональну здатність підшлункової залози і, при необхідності скасування препарату.
11. Тіаміну бромід. Розвиток аллргіческіх реакцій. Введення в малих дозах або скасування препарату.
12. Піридоксин. Алергічні реакції, підвищення кислотності шлункового соку. Протипоказаний хворим з виразковою хворобою, призначати з малих доз.
Особливості взаємодії, застосовуваних лікарських засобів.
№ п/п Лікарські препарати. А Б В Г Д Е Ж З І К Л М
1. Папаверин. А $ + + + + + + + + + + +
2. Нітросорбід Б + $ + + + - + + + + + +
3. Строфантин В + + $ + + + + + + + + +
4. Клофелін Г + + + $ + + + + - + + +
5. Гентаміцин. Д + + + + $ + + + - + + +
6. Капоте. Е + - + + + $ + + + + + -
7. Аспірин. Ж + + + + + + $ + + + + +
8. Фуросемід З + + + + + + + $ + + + +
9. Віт. С. І + + + - - + + + $ + + +
10. Тіаміну бромід. К + + + + + + + + + $ + +
11. Піридоксин. Л + + + + + + + + + + $ +

Особливості:
Чи не рекомсендуется одночасне введення віт. В1 і віт. В6, тому що піридоксин ускладнює перетворення тіаміну в біологічно активну форму. Крім того, введення одночасно різних вітамінів терапевтичного ефекту не дає.

Висновок.
 Необхідно відзначити, що в даному випадку провідним недоліком фармакотерапії є поліхромазія (призначено більше 10 лікарських форм). Призначення клофеліну для постійного прийому необгрунтовано, з огляду на що в клініці було знижено тиск до робочих цифр. З урахуванням віку хворої та вираженості побічних ефектів клофелін не є препаратом вибору. На наш погляд невиправдано призначення декількох антигіпертензивних препаратів, особливо з урахуванням ускладнень цих препаратів на одні й ті ж системи (ортостатичний колапс та ін.)
 Призначення гентаміцину також невиправдано тому що у хворого немає ознак інфекційного процесу і фаза ревматизму не активна. Рекомендується продовжити курс лікування із заміною строфантину на дігогксін (з підбором індивідуальної дози для постійного прийому). Необхідно продовжити курс лікування капотеном (по 12,5 мг 2 рази на ден), нітросорбідом (по 0.01 4 рази на день), фуросемідом (по 1 таблетеке через день, чергуючи з прийомом аспаркама).

Список використаної літератури.
1. Кукес В.Г. Клінічна фармакологія, М. 1995.
2. Машковский М.Д. Лікарські засоби, М. 1995
3. Виноградов В.М. підручник фармакології, Санкт-Петербург, ВМА, 1991.
4. В.К. Лепахін, Белоусов Ю.Б., В.С. Моісеєв. Клінічна фармакологія з міжнародною номенклатурою ліків, М. 1988.
5. Довідник практичного лікаря під ред. Воробйова А.І., М. 1992.